本指导原则为那些递交新药申请(NDA)和治疗用生物制品生物制品许可申请(BLA)而正在进行体外和体内药物代谢、药物转运、和药物一药物相互作用研究的申请人提供的建议。本指导原则反映了审批机构的目前观点:即研究用新药的代谢情况应该在药物研发期间进行并确认，它与其它药物之间的相互作用应该作为安全性和有效性评估的一部分进行研究。对于药物一药物相互作用，本指导原则推荐的研究方法应该是采用根据开发药物的特征和拟定适应证特别设计的研究方法。此外，并非每种药物一药物相互作用均是发生在代谢过程中，药物相互作用也可以发生在吸收、分布、和排泄过程中，从而导致药物药代动力学特征发生变化。目前越来越多的药物一药物相互作用研究纳入了对转运蛋白的研究，因此转运蛋白是在药物开发过程中的重要考察因素之一。药物一药物相互作用还可能会改变药代动力学/药效学(PK/PD)之间的关系，尽管目前对这方面的研究还很少。在本指导原则中，未对这些重要领域内容进行详述。
在其它指导原则中也提供了有关代谢和其它类型药物一药物相互作用内容的讨论，这些指导原则包括:国际药品注册协调会议(ICH)"E7用于支持特殊人群的研究:老年人"、和"E3临床研究报告的结构和内容"和FDA关于"可能用于老年人中的研究药物"，以及"对临床评价药物中性别差异的研究与评价"的行业指导原则。
FDA指导原则文件(包括本指导原则)不属于法律强制性义务，而只是说明本机构对本题目的目前看法，只能认为是一种建议，除非已经在特殊药政法规或法令要求中进行了阐明。本机构指导原则中所使用的词汇"应该(should)"是指建议的或推荐的，而不是要求。
