11月8月，美国食品和药物管理局批准Zepbound （tirzepatide）注射液用于肥胖（体重指数为30公斤/平方米（kg/m2）或更高）或超重（体重指数为27公斤/平方米或更高）的成年人的慢性体重管理，并伴有至少一种体重相关疾病（如高血压、2型糖尿病或高胆固醇），此外还需要减少热量饮食和增加体力活动。Zepbound 的活性成分 Tirzepatide 已被批准以商品名 Mounjaro 与饮食和运动结合使用，以帮助改善 2 型糖尿病成人患者的血糖。

“肥胖和超重是严重的疾病，可能与心脏病、中风和糖尿病等一些主要原因有关，”FDA药物评估和研究中心糖尿病、血脂紊乱和肥胖部门主任 John Sharretts 医学博士说，“鉴于美国肥胖和超重率不断上升，今天的批准解决了未满足的医疗需求。” 

大约 70% 的美国成年人患有肥胖或超重，其中许多超重者患有与体重相关的疾病。通过饮食和运动减轻 5% 至 10% 的体重与肥胖或超重成年人患心血管疾病的风险降低相关。

Zepbound 激活肠道分泌的激素受体（胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP)），以降低食欲和食物摄入量。Zepbound 每周一次皮下注射，剂量必须在 4 至 20 周内增加，以达到每周一次 5 毫克 (mg)、10 mg 或 15 mg 的目标剂量。Zepbound 的最大剂量为每周一次 15 毫克。

Zepbound在两项随机、双盲、安慰剂对照试验中证实了Zepbound对慢性体重管理（减轻体重和维持体重）与减少卡路里饮食和增加身体活动相结合的有效性，这些试验针对肥胖或超重的成年人，至少患有一种体重相关疾病。这些研究测量了总共72,2名每周接受一次519毫克、5毫克或10毫克Zepbound的患者和总共15名接受每周一次安慰剂注射的患者在958周后的体重减轻。在这两项试验中，经过72周的治疗，与接受安慰剂的患者相比，接受所有三种剂量水平的Zepbound的患者体重在统计学上显着减轻，与安慰剂相比，接受Zepbound的患者比例更大，体重减轻至少5%。

两项试验中较大的一项招募了没有糖尿病的成年人。试验开始时，平均体重为 231 磅（105 公斤），平均体重指数为 38 公斤/平方米。在这项试验中，与随机接受安慰剂组的人相比，随机接受最高批准剂量的 Zepbound（每周一次 2 毫克）的人平均减轻了 15% 的体重。

在成人 2 型糖尿病患者试验开始时，平均体重为 222 磅（101 公斤），平均体重指数为 36 公斤/平方米。与随机分配到安慰剂组的人相比，随机接受最高批准剂量的 Zepbound（每周一次 2 毫克）的人平均减轻了 15% 的体重。

Zepbound 可引起副作用，如恶心、腹泻、呕吐、便秘、腹部（胃）不适和疼痛、注射部位反应、疲劳、超敏反应（过敏）反应（通常为发烧和皮疹）、打嗝、脱发和胃食管反流病。

Zepbound 在大鼠中引起甲状腺 C 细胞肿瘤。目前尚不清楚Zepbound是否会导致人类出现此类肿瘤，包括甲状腺髓样癌。Zepbound 不应用于有甲状腺髓样癌个人史或家族史的患者或 2 型多发性内分泌肿瘤综合征患者。

Zepbound 尚未在有胰腺炎症（胰腺炎）或严重胃肠道疾病（包括严重胃轻瘫，一种影响胃部肌肉正常运动的疾病）病史的患者中进行研究。它不应与Mounjaro或GLP-1受体激动剂联合使用。Zepbound 与其他药物共同管理体重的安全性和有效性尚未确定。

Zepbound不应用于对tirzepatide（其活性成分）或任何其他成分有严重过敏反应史的患者。如果怀疑有严重的过敏反应，患者应立即停止 Zepbound 并寻求医疗帮助。Zepbound 还包含对 2 型糖尿病患者的胰腺炎症（胰腺炎）、胆囊问题、低血糖症（血糖过低）、急性肾损伤、糖尿病视网膜病变（眼睛视网膜损伤）和自杀行为或思维的警告。如果患者出现胰腺炎或胆结石的症状，应与医务人员讨论。如果 Zepbound 与胰岛素或导致胰岛素分泌的药物一起使用，患者应与他们的医疗保健提供者讨论可能降低这些其他药物的剂量以降低低血糖的风险。医务人员应监测患有肾脏疾病、糖尿病视网膜病变和抑郁或自杀行为或想法的患者。

Zepbound 获得了该适应症的优先审查和快速通道指定。

FDA 向礼来公司授予了这一批准。

原文链接：https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-approves-new-medication-chronic-weight-management